抗癌新药环斑铂（化学药品一类）

 

一、 概况：

性状：类白色粉末，不溶于醇、醚、微溶于水。

活性：与顺铂对照做癌细胞抑制试验，结果如下*：

 

 

 

北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室新药筛选中心提供试验结果.

毒 性：LD50小鼠iv* 环斑铂：29.5mg/kg；顺 铂：13.0mg/kg。

卫生部工业卫生实验所毒理研究室提供试验结果。

 

二、 技术水平和特点：

        此化合物是创新物种，开发为抗肿瘤药属于一类新药。与目前一线抗肿瘤药顺铂相比具有下列特点：

        1.化合物在体内水解后一半是环硫铂的终治癌物种，二水环已二胺合铂一半是，故活性有加合效果。

        2.此化合物的空间结构是双平面的，应该较容易插入DNA的双股螺旋，既较容易产生股间交联阻断DNA的复制。

        3.其分子结构中以代替了顺铂中的两个CI-为离子基团，在体内解离速率稍慢，这对于降低毒性，充分发挥活性是有益的。

        4. 稳定性的增加，对于制剂的生产、贮存和临床使用有益。

        5. 水溶性较顺铂稍大，对于制剂的生产和临床使用有益。

 

三、应用范围：

        此化合物有可能开发成为一个广谱抗肿瘤新药，特别是对于胃癌的抑制作用显著高于顺铂（250倍）。而目前对于胃癌的化疗药物均效果不好，如能成功，是个突破。