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新药介绍

环斑铂
TIM
CQ总苷胶囊
BYZ总生物硷片剂

TIM >>

 

新型抗真菌新药TIM(化学药品一类)
 
        TIM是中药中抗真菌的的活性成分,由于植物资源缺乏,有效成份含量少,因此对其进行了合成研究。
        在TIM全合成的过程中,有10个中间体化合物的化学结构与TIM的化学结构有很大的相似性,因此,也对它们进行了抗真菌的药效学研究结果证实样品R9302,R9303,R9304,R9306,R9308,等均有较强的抗真菌活性,尤以R9302及R9304的抗真菌效果为佳。在R9302,R9304化学结构的基础上,合成了12个全新化合物,经抗真菌的药效学研究证实,样品R9402,R9403,R9503,R9505等均有较强的抗真菌活性。几个主要样品抗真菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为:
        TIM,MIC=0.05μg/ml。R9302,MIC=0.1μg/ml。R9304,MIC=0.05μg/ml。
        R9402,MIC=0.1μg/ml。 R9403,MIC=0.05μg/ml。
        R9503,MIC=0.05μg/ml。 R9505,MIC=0.05μg/ml。
        它们的抗真菌活性均达到或超过了目前常用的克霉唑,咪康唑等抗真菌药物,特别是TIM及R9304,R9403,R9503,R9505的效果更优,后四个样品,除了抗真菌活性较佳之外,它们的化学合成也较容易。
        为了寻找更多更强抗真菌活性的化合物单体,在R9403和R9505的化学结构基础上,又合成了10个创新的化合物单体,有待做药效学研究,期望找到更多更好的抗真菌活性的化合物单体。
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