新型抗真菌新药TIM（化学药品一类）

 

        TIM是中药中抗真菌的的活性成分，由于植物资源缺乏，有效成份含量少，因此对其进行了合成研究。

        在TIM全合成的过程中，有10个中间体化合物的化学结构与TIM的化学结构有很大的相似性，因此，也对它们进行了抗真菌的药效学研究结果证实样品R9302，R9303，R9304，R9306，R9308，等均有较强的抗真菌活性，尤以R9302及R9304的抗真菌效果为佳。在R9302，R9304化学结构的基础上，合成了12个全新化合物，经抗真菌的药效学研究证实，样品R9402，R9403，R9503，R9505等均有较强的抗真菌活性。几个主要样品抗真菌的最低抑菌浓度（MIC）分别为：

        TIM，MIC=0.05μg/ml。R9302，MIC=0.1μg/ml。R9304，MIC=0.05μg/ml。

        R9402，MIC=0.1μg/ml。 R9403，MIC=0.05μg/ml。

        R9503，MIC=0.05μg/ml。 R9505，MIC=0.05μg/ml。

        它们的抗真菌活性均达到或超过了目前常用的克霉唑，咪康唑等抗真菌药物，特别是TIM及R9304，R9403，R9503，R9505的效果更优，后四个样品，除了抗真菌活性较佳之外，它们的化学合成也较容易。

        为了寻找更多更强抗真菌活性的化合物单体，在R9403和R9505的化学结构基础上，又合成了10个创新的化合物单体，有待做药效学研究，期望找到更多更好的抗真菌活性的化合物单体。